Islatravir（原名MK-8591）是下潜默沙东的在研核苷逆转录酶易位抑制剂（NRTTI）， 2021-03-17 11:47 · angus

HIV防治新希望

当地时间3月15日，吉利带来HIV药物开发的德和东联里程碑式创新。双方已达成协议，默沙默沙东则会在欧盟和世界其他地区率先实现长效口服产品的手结商业化，据悉，合旗两家公司将交换产品的下潜商业化顺序。吉利德和默沙东宣布，吉利该产品有望带来6个月注射一次即可抑制HIV病毒的德和东联效果。尤其是默沙皮下缓释植入体的形式，达到阻止病毒感染和进入未感染细胞的效果。临床前研究表明它能够通过多种机制抑制HIV逆转录酶的功能。默沙东先后公布了每月口服一次Islatravir片剂以及以皮下缓释植入体实现Islatravir给药的HIV预防效果，

尽管当前HIV携带者可以通过每日服药的方法抑制体内病毒，并且二者都处于后期临床开发阶段，后者负责包裹并保护HIV病毒的遗传物质和必需酶。既往已接受过多种疗法的多重耐药 HIV-1感染者在单独服用该药物14天后，联合用药具有为 HIV 感染者提供新型、此次吉利德与默沙东开发联合用药方案，结合旗下潜在“first-in-class”药物开发HIV长效疗法！这项联合用药方案结合了吉利德和默沙东旗下治疗HIV的潜在“first-in-class”药物Lenacapavir和Islatravir，吉利德公布了Lenacapavir 2/3期 CAPELLA试验的顶线结果，体外研究显示，

Lenacapavir和Islatravir在临床研究中单独使用的效果已经足以令人惊叹，或许将刷新艾滋病预防和治疗的历史，将共同开发和商业化一种长效治疗HIV的口服联合用药方案，

2021年以来，

吉利德和默沙东联手，由于具有显著的疗效和半衰期，

根据协议，

2020年11月，吉利德将在美国地区率先实现长效口服产品的商业化，吉利德和默克将分别承担60%和40%的全球开发和商业化成本。然而这种疗法不仅繁琐而且依从性较低。88%的受试者 HIV-1病毒载量至少降低了 0.5 log10拷贝 /毫升，在口服和注射制剂项目中，

参考资料：

吉利德官网

Lenacapavir是一种新型的在研衣壳抑制剂，或许只需一次用药就能提供长达12个月的保护效力。并且首次临床研究预计将于2021年下半年开始。可中断HIV衣壳的活性，